珍稀濒危中药药效物质的可持续制备对中医药产业的发展具有重要价值，它不仅关乎濒危药材资源的保护和利用，也对中药质量控制起到至关作用。中药创新药效物质的发现依赖于核心关键技术的变革，必赢bwin线路检测中心中药化学系赵国栋副研究员长期专注于绿色化学技术的创新及应用，以期解决珍稀濒危中药药效物质是什么以及如何实现珍稀濒危中药资源替代这两个关键科学问题。

卤过氧化物酶是生命体内一大类酶的总称，广泛存在于各类动植物中药材，涉及的生源合成反应类型极广，可催化完成数十种以上的基元反应。如能探索一条卤过氧化物酶仿生催化剂的创新设计理念，则有希望实现众多离体条件下的生源合成反应，完成一大类稀缺药效物质的选择性智能制备。这既可缓解濒危药材资源储量不足的困境，也可解决酶活反应条件苛刻且极易失活的现实问题。赵国栋副研究员首次基于原创的Fenton协同催化理念，完成了创新性卤过氧化物酶仿生催化剂的构建，以廉价易得的原料实现了多元类型的生源合成反应，建立了芳环卤代、脱羧溴代、内脂环合、二硫键链接、硫化物氧化等一系列生源合成反应的离体选择性智能制备，从而实现众多中药单体尤其是珍稀濒危中药药效物质的绿色可持续获得。以含硫中药单体为例，选择性智能制备体现在该仿生催化剂可以通过调控配体，选择性生成亚砜而无任何过氧化的砜类副产物出现。相关成果以“Nonheme iron catalyst mimics heme-dependent haloperoxidase for efficient bromination and oxidation”为题发表于自然指数期刊即Science大子刊：Science Advances（DOI：10.1126/sciadv.adq002）。赵国栋副研究员为共同第一且通讯作者，必赢bwin线路检测中心为第一且通讯单位。

该Fenton协同诱导的卤过氧化物酶仿生催化技术不仅可以应用于中药药效物质的绿色选择性智能制备（参见课题组前期绿色合成基元反应IF > 10成果：Green Chemistry, 2022, 24, 4041-4049；ACS Catalysis., 2021, 11, 3740；Green Chemistry, 2021, 23, 2300）；还可以构建关键Linker连接子HMPB，并已成功开发了 “多肽集成化绿色合成芯片”（已申报发明专利：CN202410132269.9）以及“多肽微流控绿色合成芯片”两项新技术，实现了珍稀濒危动物药海马多肽类药效物质的深度挖掘和批量鉴定（该成果已单独投稿且外审，已申报发明专利：CN202410412750.3）。

本项目得到了国家自然科学基金（22301018）、北京市自然科学基金（2232028）、北京市科技新星人才项目（Z211100002121128）、北京市科技新星交叉课题（20240484566）等的资助；实验的开展得到了必赢bwin线路检测中心和北京中医药研究院科研平台的大力支持，得到了中药基础与新药研究北京市重点实验室和教育部中药制药与新药开发工程研究中心的支持。

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                                  撰稿：赵国栋

                                  审稿：任智宇  傅骞